Description
「エキセメスタンは、特にアロマシンというブランド名で販売されており、乳がんの治療に使用される薬です。アロマターゼ阻害剤として知られる抗エストロゲンのクラスのメンバーです。一部の乳がんでは、エストロゲン. これらの癌にはエストロゲン受容体 (ER) があり、ER 陽性と呼ばれます. エストロゲン、ホルモンまたはホルモン陽性とも呼ばれます. アロマターゼはエストロゲンを合成する酵素です. アロマターゼの阻害剤はエストロゲン合成をブロックします. これにより、レベルが低下しますエストロゲンを抑制し、がんの増殖を遅らせます。
エキセメスタンの使用
エキセメスタンは、タモキシフェンを 2 ～ 3 年間連続して合計 5 年間投与された早期エストロゲン受容体陽性乳癌の閉経後女性の補助的治療に適応されます。補助ホルモン療法。米国 FDA の承認は 2005 年 10 月でした。
エキセメスタンは、タモキシフェン療法後に疾患が進行した閉経後の女性の進行性乳がんの治療にも適応されます。
副作用
最も一般的な副作用 (患者の 10% 以上) は、エキセメスタンによるエストロゲン欠乏症に典型的なほてりと発汗、および不眠症、頭痛、関節痛です。吐き気と疲労感は主に進行乳がん患者に見られます。
リンパ球の時折の減少が、アロマシンを投与された患者の約 20%、特に既存のリンパ球減少症の患者で観察されています。
エキセメスタンは、ホルメスタンと同様のアンドロゲン特性を持ち、ニキビや体重増加などのアンドロゲン性副作用を引き起こす可能性がありますが、通常は薬物の治療量を超える用量に関連しています.
エクセメスタンの過剰摂取
少なくとも 32 倍 (800 mg) までの単回投与、および通常の 1 日用量の 24 倍 (600 mg) での継続的な治療は十分に許容されます。人間では生命を脅かす過剰摂取は知られていませんが、2000 から 4000 倍の用量の動物研究でのみ (体表面積に合わせて調整されています)。
交流
アロマシンは、CYP3A4 肝酵素によって代謝されます。 CYP3A4阻害剤は臨床試験でエキセメスタン濃度に有意な影響を与えませんでしたが、CYP3A4を誘導する強力なリファンピシンはエキセムタンのレベルを50％大幅に低下させ（単回投与でAUC -54％、Cmax – 41％）、その有効性を損なう可能性があります. .カルバマゼピンやセイヨウオトギリソウなどの他の 3A4 誘導物質も同様の効果があるはずです。この効果の臨床的関連性は研究されていません。
エストロゲンはおそらくエキセメスタンの有効性を低下させます。エキセメスタンで体のエストロゲン合成を低下させ、その後エストロゲンを薬物に置き換えることは、一般的に逆効果です。」
